Omeprazole: arahan penggunaan, kontraindikasi, petunjuk, dos, kesan sampingan

Utama Enteritis

Omeprazole adalah ubat yang popular dari kumpulan agen gastrointestinal organotropik, yang digunakan dalam rawatan penyakit radang dan merosakkan sistem pencernaan. Ia mempunyai kesan penghambatan aktif terhadap pengeluaran asid hidroklorik pada peringkat akhir sintesisnya. Omeprazole termasuk dalam rejimen rawatan standard untuk penyakit ulser peptik.

Kumpulan farmakologi: Sebahagian daripada kumpulan perencat pam proton.

Komposisi ubat, bentuk pelepasan, harga

  • Bahan utama: Omeprazole
  • Eksipien: Gliserin, nipagin, gelatin, nipazole, natrium lauril sulfat, titanium dioksida, air yang disucikan, E 129 (pewarna).

Omeprazole boleh didapati dalam kapsul keras legap 10, 20, 40 mg, yang terdiri daripada 2 bahagian: satu bahagian berwarna merah dan yang lain berwarna putih. Kandungan kapsul adalah pelet sfera putih atau beige terang.

10 kapsul dalam pembungkusan kontur lepuh, 1, 2, 3 bungkus dalam kotak kadbod. Juga terdapat dalam tin polimer.

  • 10 mg No. 28: 65-82 rubel;
  • 20 mg No. 10: 29-30 rubel;
  • 20 mg No. 20: 41-42 rubel;
  • 40 mg No. 28: 131-154 rubel.

kesan farmakologi

Omeprazole adalah ubat dengan kesan anti-ulser aktif yang menghalang enzim H + / K + -adenosin trifosfat (ATP) -fasa.

Tindakan omeprazole dikaitkan dengan penghambatan aktiviti enzim ini, nama lain yang merupakan pam proton. Penonaktifan enzim berlaku di sel parietal perut: pemindahan ion hidrogen yang diperlukan untuk tahap akhir sintesis asid hidroklorik disekat.

Omeprazole adalah prodrug, iaitu bertindak sebagai metabolit aktif. Di bawah tindakan persekitaran berasid tubulus sel parietal gastrik, omeprazole dalam 2-4 minit diubah menjadi sulfenamide, yang memasuki reaksi menyekat membran H + / K + - fasa adenosin trifosfat (ATP), menghubungkan dengan enzim melalui jambatan disulfida.

Mekanisme tindakan ini menjelaskan selektivitas tinggi ubat berkenaan dengan sel parietal - ia mengandungi persekitaran yang diperlukan untuk penukaran omeprazole menjadi metabolit aktif. Dalam kes ini, sulfenamide tidak diserap, kerana ia adalah kation.

  • Omeprazole mempunyai kesan penekanan terhadap rembesan asid hidroklorik basal dan rangsangan makanan.
  • Menghambat pengeluaran pepsin dan mengurangkan jumlah rembesan gastrik.
  • Selain itu, omeprazole mempunyai aktiviti gastroprotektif mekanisme yang tidak jelas..

Tidak mempengaruhi pembentukan faktor dalaman Castle dan kelajuan perjalanan jisim makanan melalui perut ke duodenum; tidak bertindak pada reseptor histamin dan asetilkolin.

Mikrogranul dalam kapsul ditutup dengan cangkang tipis, pelepasan secara beransur-ansur membawa kepada:

  • oleh permulaan tindakan ubat kira-kira 60 minit selepas pentadbiran
  • mencapai maksimum terapi selepas 120 minit
  • kesan omeprazole berlangsung selama sehari atau lebih
  • penghambatan separuh daripada rembesan gastrik maksimum semasa pengambilan 20 mg omeprazole berlangsung selama sehari.

Oleh itu, satu dos omeprazole pada siang hari dengan cepat dan berkesan menghalang rembesan asid hidroklorik pada waktu siang dan malam. Kesan penghambatan menjadi maksimum setelah 4 hari dari awal rawatan. Pada pesakit dengan lesi ulseratif mukosa gastrointestinal, pengambilan 20 mg omeprazole membawa kepada pemeliharaan pH = 3 di dalam perut selama 17 jam. Berhenti mengambil omeprazole membawa kepada pemulihan aktiviti rembesan perut selepas 3-5 hari.

Farmakokinetik

Mempunyai penyerapan yang tinggi. Ketersediaan bio mencapai 30-40%, peningkatan pada orang tua, dan sekiranya gagal hati mencapai 100%. Ubat ini mempunyai lipofilik yang tinggi, akibatnya ia mudah memasuki sel parietal. Mengikat protein plasma (albumin dan asid alpha1-glikoprotein) hingga 90-95%.

Waktu paruh sekitar 0.5-1 jam, meningkat hingga 3 jam dengan kegagalan hati. Pelepasan - 500-600 ml / min. Ia dimetabolisme di hati dalam jumlah yang hampir lengkap, membentuk 6 metabolit yang tidak aktif. Menghambat isoenzim CYP2C19. Kira-kira 70-80% ubat dikeluarkan oleh buah pinggang, dan 20-30% - melalui hempedu.

Kegagalan ginjal kronik, usia tua menyebabkan penurunan kadar perkumuhan omeprazole sebanding dengan penurunan kadar pelepasan kreatin.

Petunjuk untuk penggunaan Omeprazole

  • Gastropati semasa rawatan dengan NSAID;
  • Ulser peptik perut dan duodenum, termasuk disebabkan oleh Helicobacter pylori. Ia ditetapkan sebagai rawatan anti-kambuh dan dalam fasa akut.
  • Esofagitis refluks, termasuk bentuk hakisan.
  • Keadaan yang berlaku dengan hipersekresi jus gastrik:
    • adenomatosis poliendokrin;
    • Sindrom Zollinger-Ellison;
    • ulser saluran gastrointestinal dengan latar belakang tekanan;
    • mastositosis sistemik.

Kontraindikasi

Ia diresepkan dengan berhati-hati kepada sekumpulan pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hepatik. Arahan untuk penggunaan omeprazole menunjukkan kontraindikasi mutlak untuk rawatan:

  • Kehamilan;
  • Penyusuan;
  • Kanak-kanak;
  • Hipersensitiviti.

Permohonan, dos

Kapsul ini bertujuan untuk pentadbiran oral secara keseluruhan. Biasanya ia diambil pada waktu pagi sebelum makan tanpa mengunyah dan minum air. Omeprazole boleh diambil bersama makanan.

Pemburukan ulser peptik dan penyakit 12-usus, gastropati dengan NSAID, esofagitis refluks

  • omeprazole 20 mg sekali sehari.
  • esofagitis refluks teruk: 40 mg omeprazole sekali sehari.
  • ulser duodenal: 2-4 minggu, boleh diperpanjang hingga 4-5 minggu;
  • Ulser peptik, esofagitis refluks, lesi gastrointestinal semasa terapi NSAID: 4-8 minggu.

Pesakit tidak sensitif terhadap ubat anti ulser lain

  • 40 mg omeprazole sehari. Kursus rawatan untuk luka ulseratif duodenum adalah 4 minggu,
  • PUD dan esofagitis refluks - 8 minggu.

Penggunaan omeprazole untuk rawatan pesakit dengan kegagalan hati:

Dos dikurangkan menjadi 10-20 mg ubat sekali sehari. Dalam bentuk yang teruk - dos harian tidak boleh melebihi 20 mg.
Tidak diperlukan penyesuaian dos pada pesakit dengan penyakit ginjal dan pada orang tua.

Yang lain

  • Sindrom Zollinger-Elysson: 60 mg setiap hari, peningkatan dos hingga 80-120 mg dibenarkan (dalam kes ini, ia dibahagikan kepada 2 dos).
  • Pencegahan pemburukan ulser peptik: 10 mg sekali sehari.
  • Pembasmian bakteria Helicobacter pylori: 20 mg omeprazole 2 kali sehari (dengan terapi etiotropik selari).

Kesan sampingan

  • Organ pencernaan: sakit perut, cirit-birit atau sembelit, mual dan muntah, perut kembung. Jarang, pengaktifan enzim hati meningkat, penyimpangan rasa, stomatitis, membran mukus mulut kering muncul. Pesakit dengan patologi hati yang teruk boleh mengalami hepatitis.
  • Sistem saraf: Dengan penyakit somatik yang bersamaan dalam bentuk teruk, pening, sakit kepala, keadaan depresi, pergolakan berlaku. Encephalopathy adalah mungkin pada pesakit dengan patologi hati yang teruk.
  • Sistem muskuloskeletal: myasthenia gravis, arthralgia, myalgia jarang berkembang.
  • Sistem hematopoietik: jarang - leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, pancytopepia.
  • Kulit: dalam kes yang jarang berlaku - kulit gatal atau ruam, kepekaan fotosensitif, eriformema eksudatif, alopecia.
  • Reaksi alergi: angioedema, urtikaria, demam, bronkospasme, kejutan anaphylactic.
  • Lain-lain: gangguan penglihatan yang jarang berlaku, edema ekstremitas, malaise, peningkatan berpeluh, ginekomastia, pembentukan kista kelenjar gastrik jinak yang boleh dibalikkan dengan rawatan jangka panjang.

Interaksi dadah

  • Mengurangkan penyerapan garam besi, ester ampisilin, itraconazole dan ketoconazole.
  • Boleh meningkatkan kepekatan dalam darah ubat berikut: diazepam, antikoagulan dengan tindakan tidak langsung, fenitoin, klaritromisin. Kumpulan ubat ini dimetabolisme di hati oleh enzim sitokrom CYP2C19, yang dihambat oleh omeprazole.

arahan khas

Sebelum digunakan, onkopatologi saluran gastrousus mesti dikecualikan, kerana omeprazole dapat menghapus gejala dan dengan itu menangguhkan diagnosis yang betul.

Berlebihan

Terdapat kekeliruan, mengantuk, penglihatan kabur, rasa mulut kering, mual, aritmia, takikardia, sakit kepala. Tidak ada penawar khusus, rawatan simptomatik.

Omeprazole - analog:

Analog Omeprazole - losek, omez, chelicid, zerocid, romesec, gastrozole, bioprazole, demeprazole, lomak, crismel, zolser, omegast, omezol, zerocid, omitox, omepar, zhelkizol, peptikum, omipix, promez, peptik, rtik, ultratop, cisagast, helol, orthanol.

Ubat perencat pam proton lain termasuk:

Omeprazole

Omeprazole: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Omeprazole

Kod ATX: A02BC01

Bahan aktif: omeprazole (omeprazole)

Pengeluar: LLC OZON (Rusia), PJSC Farmak (Ukraine), Gedeon Richter Plc. (Hungary), PJSC Kievmedpreparat (Ukraine), TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Israel)

Penerangan dan kemas kini foto: 08/14/2019

Harga di farmasi: dari 21 rubel.

Omeprazole - ubat dengan tindakan anti-ulser.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Omeprazole:

  • Kapsul: pepejal agar-agar, legap, saiz No. 2; badan - putih, tudung - merah; kapsul mengandungi pelet sfera putih dengan warna krim atau putih (7 pcs. dalam pek lepuh, 2-4 bungkus dalam kotak kadbod; 10 pcs. dalam pek lepuh, 1-3 bungkus dalam kotak kadbod; 15 keping. Dalam lepuh, 1-4 bungkusan dalam kotak kadbod);
  • Kapsul enterik (7, 10, 14 atau 15 pcs. Dalam lepuh, 1-5, 8 atau 10 bungkus dalam kotak kadbod; 14, 10 atau 30 pcs. Dalam tin polimer, 1 tin dalam kotak kadbod; 20, 30, 40, 50, 100 buah. Dalam bekas polimer, 1, 10 atau 20 bekas dalam kotak kadbod).

1 kapsul mengandungi:

  • Bahan aktif: omeprazole - 20 mg;
  • Komponen tambahan: titanium dioksida, natrium lauril sulfat, gelatin, nipagin, nipazole, gliserin, pewarna E 129, air yang disucikan.

Komposisi 1 kapsul enterik mengandungi:

  • Bahan aktif: omeprazole - 20 mg;
  • Komponen tambahan: pati natrium karboksimetil (jenis A), povidone K-30, natrium hidroksida, kopolimer etil akrilat dan asid metakrilik [1: 1], titanium dioksida (E171), serbuk gula (sirap pati, sukrosa), natrium lauril sulfat, natrium fosfat dodecahydrate, hypromellose, triethyl citrate, talc;
  • Kapsul gelatin (badan dan penutup): titanium dioksida (E171), gelatin, air.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Omeprazole adalah perencat pam proton yang mengurangkan pengeluaran asid hidroklorik dengan menghalang H + / K + -ATPase sel parietal gastrik. Ubat tersebut adalah prodrug yang diaktifkan dalam persekitaran biologi berasid tubulus sekresi dari parietal sel mukosa gastrik.

Hasil daripada tindakan ubat, rembesan basal dan rangsangan menurun, tanpa mengira sifat rangsangan. Setelah mengambil Omeprazole pada dos 20 mg, kesan antisecretori ditunjukkan dalam satu jam pertama (maksimum selepas 2 jam). Pada siang hari, 50% rembesan maksimum dihambat. Sebagai hasil daripada satu dos, penekanan rembesan gastrik malam dan siang yang berkesan berkesan, mencapai maksimum setelah 4 hari terapi dan hilang 3-4 hari selepas akhir pengambilan. Sekiranya penyakit ulser duodenum setelah mengambil Omeprazole pada dos 20 mg selama 17 jam, pH intragastrik dipertahankan pada 3.

Farmakokinetik

Omeprazole cepat diserap dari saluran gastrousus. Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai selepas 30-60 minit. Ketersediaan bio - 30-40% (pada pesakit dengan kekurangan hepatik meningkat hingga hampir 100%). Bahan ini sangat lipofilik dan mudah menembusi sel parietal. Ketersediaan bio dengan pemberian berulang adalah 60-70%, bergantung pada dos yang diambil. Kira-kira 90% ubat mengikat protein plasma.

Hampir 100% omeprazole dimetabolisme di hati dengan penyertaan sistem enzim CYP2C19, mengakibatkan pembentukan 6 metabolit yang tidak aktif secara farmakologi (sulfida, turunan sulfon, hidroksiomeprazol, dan lain-lain). Omeprazole - perencat isoenzim CYP2C19.

Pada dasarnya, ubat ini diekskresikan dalam bentuk metabolit oleh buah pinggang (70-80%) dan dengan hempedu (20-30%). Waktu hayat adalah 30-60 minit (dengan kegagalan hepatik - 180 minit), pelepasan adalah 500-600 ml / min. Perkumuhan dalam kes kegagalan buah pinggang kronik berkurang berbanding dengan penurunan pelepasan kreatinin. Pesakit tua mengurangkan perkumuhan dan meningkatkan ketersediaan bio.

Petunjuk untuk digunakan

  • Esofagitis refluks;
  • Ulserogenik pankreas adenoma (sindrom Zollinger-Ellison);
  • Ulser peptik perut dan duodenum;
  • Ulser tekanan;
  • Lesi erosif dan ulseratif pada perut dan duodenum yang berkaitan dengan Helicobacter pylori (sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks);
  • Lesi erosif dan ulseratif pada perut dan duodenum yang berkaitan dengan penggunaan ubat anti-radang bukan steroid.

Kontraindikasi

  • Umur hingga 18 tahun (kecuali ulser duodenum yang berkaitan dengan Helicobacter pylori (diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun), dan penyakit refluks gastroesophageal (diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun dengan berat badan sekurang-kurangnya 20 kg);
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan (penyusuan susu ibu);
  • Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Arahan untuk penggunaan Omeprazole: kaedah dan dos

Omeprazole diambil secara lisan dengan sedikit air. Jangan kunyah kapsul. Pengambilan serentak dengan makanan tidak mempengaruhi keberkesanan ubat.

Rejimen dos yang disyorkan:

  • Esofagitis erosif-ulseratif dan pembesaran ulser gastrik: dos harian - 20-40 mg, tempoh kursus - 1-2 bulan;
  • Pemburukan ulser duodenum: dos harian - 20 mg (jika perlu, dalam kes tahan - hingga 40 mg), tempoh kursus - 14-28 hari;
  • Lesi saluran gastrousus yang bersifat erosif dan ulseratif yang berkaitan dengan penggunaan ubat anti-radang bukan steroid: dos harian - 20 mg, tempoh kursus - 1-2 bulan;
  • Pemusnahan Helicobacter pylori (pembasmian Helicobacter pylori): dos harian - 40 mg (dalam 2 dos), tempoh kursus - 7 hari dalam kombinasi dengan ubat antibakteria;
  • Adenoma pankreas adalah ulserogenik: dos dipilih berdasarkan tahap awal rembesan gastrik; purata dos harian awal adalah 60 mg, kemudian meningkat menjadi 80-120 mg (dalam 2 dos);
  • Esofagitis refluks (dengan tujuan anti-kambuh): dos harian - 20 mg, tempoh kursus - sehingga enam bulan;
  • Ulser peptik perut dan duodenum (dengan anti-kambuh): dos harian - 20 mg.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang berlaku semasa penggunaan Omeprazole biasanya boleh dibalikkan..

Dalam kes yang jarang berlaku, pelanggaran berikut mungkin berlaku:

  • Reaksi alergi: angioedema, kejutan anaphylactic, urtikaria, bronkospasme, nefritis interstitial;
  • Sistem saraf: kemurungan, sakit kepala, pening, pergolakan, insomnia, mengantuk, paresthesia, halusinasi; terhadap latar belakang penyakit somatik bersamaan yang teruk atau dengan adanya data anamnestic mengenai penyakit hati yang teruk - ensefalopati;
  • Sistem pencernaan: stomatitis, sembelit atau cirit-birit, mulut kering, muntah, mual, sakit perut, perut kembung, gangguan rasa, peningkatan sementara tahap enzim hati dalam plasma; dengan adanya data anamnestic mengenai penyakit hati yang teruk - gangguan hati yang berfungsi, hepatitis (termasuk penyakit kuning);
  • Sistem hematopoietik: trombositopenia, leukopenia; jarang - pancytopenia, agranulositosis;
  • Sistem muskuloskeletal: myalgia, kelemahan otot, arthralgia;
  • Kulit: gatal; jarang - erythema multiforme, fotosensitiviti, alopecia;
  • Lain-lain: ginekomastia, demam, edema periferal, penglihatan kabur, berpeluh meningkat; jarang semasa terapi jangka panjang - pembentukan sista kelenjar gastrik (jinak, boleh balik).

Berlebihan

Gejala: aritmia, takikardia, penglihatan kabur, kekeliruan, mengantuk, sakit kepala, mulut kering, loya.

Rawatan: terapi simptomatik. Tiada penawar khusus.

Oleh kerana tahap pengikatan bahan aktif yang tinggi dengan protein plasma, penyingkiran Omeprazole dari badan dengan hemodialisis tidak cukup berkesan.

arahan khas

Sebelum menetapkan Omeprazole, perlu mengecualikan proses ganas (terutamanya dengan ulser perut), kerana penggunaan ubat ini menutupi gejala dan dapat menunda diagnosis yang betul.

Sekiranya sukar menelan Omeprazole, kapsul boleh dibuka atau dihisap dan kandungannya ditelan. Juga, pelet yang terdapat di dalam kapsul boleh dicampurkan dengan cairan yang sedikit berasid, misalnya, yogurt atau jus (penggantungan yang dihasilkan mesti digunakan dalam 30 minit).

Sekiranya kegagalan hati dalam keadaan teruk, tidak digalakkan mengambil Omeprazole dalam dos melebihi 20 mg.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Semasa kehamilan, Omeprazole hanya boleh digunakan dalam kes di mana risiko yang dirasakan pada janin lebih rendah daripada potensi manfaat bagi ibu..

Ubat ini dikeluarkan dalam susu ibu. Sekiranya perlu menggunakan Omeprazole semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Dilarang menggunakan ubat untuk merawat pesakit di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dalam kegagalan buah pinggang, Omeprazole harus digunakan dengan berhati-hati..

Untuk pelanggaran fungsi hati

Menurut arahan, Omeprazole harus digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan hati..

Interaksi dadah

Penggunaan Omeprazole 20 mg serentak dalam jangka masa bersamaan dengan metoprolol, diclofenac, quinidine, kafein, siklosporin, teofilin, piroxicam, propranolol, naproxen, etanol, estradiol, lidocaine tidak menyebabkan perubahan kepekatan plasma mereka..

Interaksi dengan antasid ketika penggunaan gabungan tidak diperhatikan.

Omeprazole boleh mempengaruhi ketersediaan bio bahan / sediaan, penyerapannya bergantung pada nilai pH.

Analog

Analog Omeprazole ialah: Omeprazole-Acri, Omeprazole-Akrikhin, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-Stada, Gastrozole, Zerocid, Omez, Omipiks, Omitox, Omizak, Ortanol, Promezoc, Ultitop, Ultitop Lancid, Pariet, Parkour, Ontime, Nolpaza, Nexium, Ultera, Epicur, Neo-Zext, Razo, Peptazole, Pantoprazole, Rabeprazole, De-Nol, Esomeprazole.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.

Hayat rak - 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Omeprazole

Ulasan Omeprazole dari doktor kebanyakannya positif. Pakar perhatikan bahawa ubat itu selamat, berkesan dan berpatutan untuk kebanyakan pesakit.

Harga Omeprazole di farmasi

Harga anggaran untuk Omeprazole adalah 40 rubel. (30 kapsul dalam bungkusan).

Omeprazole - ubat anti-ulser

Petunjuk

Omeprazole - ubat anti-ulser

Omeprazole adalah ubat antisecretori yang digunakan dalam rawatan ulser peptik dan penyakit radang erosif pada saluran gastrointestinal atas. Bertindak pada tahap molekul, Omeprazole menghalang pengeluaran dan mengurangkan kesan merosakkan asid hidroklorik pada mukosa gastrik, memulihkan pH jus gastrik dan mengurangkan aktivitinya setelah makan. Dengan memprovokasi penurunan keasidan yang berterusan, ubat ini mewujudkan keadaan yang optimum untuk pemusnahan H. pylory, yang sering menjadi penyebab gastritis dan penyakit ulser peptik. Harus diingat bahawa Omeprazole menjadi aktif hanya apabila memasuki perut yang berasid..

Gambar 1 - Ubat ini digunakan untuk ulser perut

Omeprazole tidak hanya meningkatkan kesejahteraan pesakit secara signifikan, menyebabkan kemerosotan cepat perut dan / atau penyakit duodenum yang disebabkan oleh gangguan keasidan, mengurangkan kemungkinan kambuh dan perkembangan komplikasi. Tindakannya bermula dalam 1 jam selepas pengambilan dan berterusan sepanjang hari.

Petunjuk

Omeprazole mempunyai petunjuk luas untuk penyakit saluran gastrointestinal atas. Ubat ini biasanya diresepkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun dalam kes berikut:

  • ulser perut dan 12 ulser duodenum;
  • esofagitis erosif dan ulseratif;
  • Gastropati NSAID (proses ulseratif, yang merupakan akibat daripada pengambilan ubat anti-radang bukan steroid yang berpotensi);
  • Sindrom Zollinger-Ellinson;
  • mastositosis sistemik;
  • adenomatosis poliendokrin;
  • tekanan, aspirin dan ulser duodenum kronik saluran pencernaan;
  • terapi refluks esofagitis (termasuk rawatan jangka panjang pesakit dengan bentuk penyakit yang tidak aktif);
  • merawat GERD simptomatik;
  • rawatan adenoma pankreas ulserogenik;
  • pembasmian H. pylori pada penyakit ulser peptik (dalam kombinasi dengan agen antibakteria yang sesuai);
  • untuk menghilangkan pedih ulu hati yang tidak rumit, yang berlangsung lebih dari 2 hari selama seminggu.

Kontraindikasi

Omeprazole tidak boleh diambil dalam kes berikut:

  • intoleransi individu terhadap komponen ubat;
  • kehamilan dan penyusuan;
  • umur sehingga 5 tahun;
  • bentuk hati dan buah pinggang yang teruk (dengan berhati-hati);
  • tumor malignan saluran pencernaan;
  • jangkitan gastrousus (Omeprazole boleh meningkatkan pembiakannya);
  • osteoporosis (Omeprazole melepaskan kalsium dari tulang).

Bagi osteoporosis, dalam kes yang melampau, doktor yang hadir boleh menetapkan terapi kompleks, termasuk persediaan kalsium dan vitamin D..

Gambar 2 - Dadah tidak boleh diambil semasa mengandung

Juga, Omeprazole membantu mengurangkan keasidan jus gastrik, oleh itu, tidak ditetapkan untuk gastritis dengan keasidan rendah, gastritis atropik.

Kesan sampingan

Omeprazole boleh diterima dengan baik dan, oleh itu, kesan sampingan jarang berlaku. Sebagai peraturan, ia berlaku apabila ubat tersebut digunakan dengan tidak betul atau untuk jangka masa yang lama (lebih dari 2-3 bulan berturut-turut).

Gambar 3 - Kesan sampingan sakit perut Omeprazole

Kesan sampingan ubat muncul sebagai:

  • disfungsi sistem pencernaan (sakit perut, gangguan najis, mual, muntah, peningkatan aktiviti enzim hati, perut kembung, gangguan rasa, stomatitis, mulut kering, disfungsi hati, pesakit dengan penyakit hati yang teruk sebelumnya boleh mengalami hepatitis);
  • disfungsi organ-organ hematopoietik, yang gejalanya leuko-, pancyto-, thrombocytopenia, agranulocytosis;
  • disfungsi sistem muskuloskeletal (myalgia, arthralgia, myasthenia gravis);
  • gangguan pada kulit (fotosensitisasi, ruam kulit, pruritus, alopecia, eritema multiforme eksudatif);
  • disfungsi NA: pada pesakit dengan patologi somatik yang teruk, pening, sakit kepala, kemurungan atau pergolakan mungkin terjadi; pada pesakit dengan penyakit hati yang teruk sebelumnya, ensefalopati;
  • tindak balas hipersensitiviti: bronkospasme, demam, angioedema, urtikaria, kejutan anaphylactic, nefritis interstitial;
  • gangguan lain: ginekomastia, kelainan umum, edema periferal, gangguan visual, hiperhidrosis, pembentukan sista kelenjar jinak (kelenjar) di kawasan perut (patologi berkembang dengan penggunaan ubat yang berpanjangan sebagai akibat penindasan rembesan HCl dan boleh diterbalikkan). Dengan penggunaan jangka panjang dan / atau dalam kapsul omeprazole dalam dos tinggi, peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan, tulang belakang adalah mungkin.

Cara pengambilan Omeprazole

Omeprazole disyorkan untuk diminum pada waktu pagi, sebelum makan. Kapsul diambil secara lisan dengan sejumlah kecil cairan (bersama makanan), tanpa menghancurkan, tanpa mengunyah, tanpa merosakkan integriti cangkang. Sekiranya perlu mengambil ubat itu lagi pada waktu siang, biasanya diresepkan pada waktu petang..

Gambar 4 - Omeprazole boleh dilarutkan dalam yogurt atau jus

Bagi pesakit yang mengalami gangguan menelan atau kanak-kanak, Omeprazole boleh dilarutkan dalam air asam, yogurt atau jus (15-20 ml). Ubat yang dicairkan disediakan segera sebelum digunakan atau tidak lebih dari 30 minit sebelum pentadbiran. Dalam keadaan serius, terutama jika pesakit berada di unit rawatan rapi, Omeprazole dapat disuntik melalui kateter terus ke perut, atau penyelesaian steril untuk infus intravena dapat digunakan. Dos standard untuk pemberian intravena adalah 40 mg 1 kali / hari dalam bentuk infus yang berlangsung 20-30 minit.

Sebelum diberikan, kandungan botol dilarutkan dalam jumlah 5 ml, dan kemudian isinya segera dibawa ke 100 ml. Pelarut adalah larutan glukosa 5% atau larutan NaCl 0.9%.

Dosis tunggal Omeprazole (tablet / kapsul) - 20 mg, bagaimanapun, ia dapat disesuaikan oleh doktor bergantung kepada keparahan penyakit dan keadaan umum pesakit.

Ulser peptik pada peringkat akut

dari 1 hingga 2 bulan

20-40 mg / hari Dos dibahagikan kepada 2 dos.

Lihat "Ulser perut pada peringkat akut".
Sebagai rawatan anti-kambuh, 20 mg / hari ditetapkan..

Ulser duodenum

Gastropati dan luka erosif dan ulseratif yang disebabkan oleh pengambilan NSAID

20 mg ubat 2 kali / hari.
Omeprazole diambil dengan agen antibakteria.

Melegakan pedih ulu hati yang tidak rumit

14 hari. Kursus rawatan kedua boleh dilakukan selepas 4 bulan.

Adenoma ulserogenik pankreas

20-120 mg (jika dos melebihi 80 mg / hari, ia harus dibahagikan kepada 2-3 dos)

Dos Omeprazole dipilih secara ketat secara individu: dari 60 hingga 120 mg 2 kali / hari.

Untuk pencegahan kebocoran kandungan gastrik berasid ke dalam kerongkongan semasa operasi jangka panjang

Pada malam operasi dan 2-4 jam sebelum itu

Omeprazole diresepkan dalam kursus tidak lebih dari 2 bulan, setelah itu rehat diperlukan.

Dengan adenoma pankreas ulserogenik, perjalanan rawatan boleh sampai 5 tahun.

Omeprazole semasa kehamilan dan penyusuan

Secara klinikal terbukti bahawa pengambilan Omeprazole pada trimester pertama kehamilan menimbulkan risiko mengembangkan patologi sistem kardiovaskular pada janin. Pada trimester kedua dan ketiga, Omeprazole diresepkan dengan sangat berhati-hati dan hanya apabila manfaat ubat melebihi risiko yang mungkin berlaku. Ubat ini memasuki aliran darah dan susu ibu, jadi tidak diresepkan semasa menyusui.

Kursus terapi Omeprazole tidak dirancang untuk kanak-kanak di bawah umur 5 tahun. Walau bagaimanapun, dengan sindrom Zollinger-Ellison dan dengan beberapa penyakit akut lain dari saluran pencernaan atas, doktor mungkin menetapkan rawatan ubat. Dalam kes ini, dos ubat dikira berdasarkan berat badan anak:

  • dengan berat badan sehingga 10 kg: 5 mg / hari;
  • dengan berat badan 10 hingga 20 kg: 10 mg / hari;
  • dengan berat badan 20 kg atau lebih: 20 mg / hari.

Omeprazole untuk gastritis

Omeprazole diresepkan hanya dalam kes di mana gastritis dengan keasidan tinggi didiagnosis. Dengan gastritis normo- dan hypoacid, Omeprazole dikontraindikasikan dan boleh memprovokasi penipisan membran mukus, penurunan jumlah kelenjar dan kekurangan sekresi perut dan perkembangan gastritis atropik dengan keasidan jus gastrik.

Gambar 5 - Omeprazole diresepkan untuk gastritis dengan keasidan yang tinggi

Kesan maksimum dos tunggal Omeprazole dalam dos terapi purata 20 mg (1 kapsul) berlaku dalam 1.5-2 jam. Kesan terapeutik ubat berlangsung dari 18 hingga 24 jam. Kursus biasanya berlangsung 2-3 minggu. Selama ini, keasidan perut dinormalisasi dan gejala utama gastritis dihilangkan. Sekiranya penyakit ini dikaitkan dengan jangkitan H. pylori, maka terapi kompleks digunakan, ditambah dengan ubat antibakteria sesuai dengan salah satu skema yang diterima umum.


Analog Omeprazole

Kecekapan tinggi dan cadangan positif Omeprazole secara semula jadi mendorong pasaran farmasi untuk menawarkan analog dan ubat generik yang mengandungi bahan aktif utama yang sama, tetapi berbeza dari segi harga, kontraindikasi dan kesan sampingan. Jadi, di farmasi anda boleh menemui:

Sinonim (berdasarkan bahan aktif yang sama dengan Omeprazole): Omeprazole-Acri, Omeprazole-Teva, Gastrozole, Omeprazole-STADA, Zerocid, Omez, Omipiks, Omitox, Omizak, Omeprazol-Richter, Promez, Ultop, Helicid.

Rajah 6 - Analog Omeprazole

Analog (ubat dengan kesan terapi yang serupa): Helikol, Krosacid, Lansofed, Lancid, Pariet, Parkour, Ontaym, Nolpaza, Nexium, Ultera, Epicur, Neo-Zext, Razo, Peptazol, Pantoprazole, Rabeprazole, De-Nol, Esomeprazole.


Omez atau Omeprazole?

Selalunya, untuk rawatan masalah tertentu pada saluran gastrointestinal, doktor yang hadir boleh memberi ubat atau menggantikan ubat-ubatan yang kelihatan serupa dalam komposisi dan kesan terapi antara satu sama lain. Soalan yang munasabah timbul: mana yang lebih baik - Omez atau Omeprazole?
Kedua-dua ubat ini berdasarkan satu bahan aktif - omeprazole - yang memasuki persekitaran berasid perut dan mempengaruhi membran mukusnya. Ini menentukan kesamaan kesan terapeutik..

Oleh itu, rejimen rawatan, yang mana Omez atau Omeprazole harus diambil untuk gastritis atau bisul, adalah serupa.

Perbezaan antara ubat-ubatan adalah pada ketersediaan komponen tambahan. Jangan memandang rendah perkara ini, kerana pesakit mungkin alah kepada sebilangan daripada mereka, atau ini akan menimbulkan reaksi buruk.

Juga, Omeprazole mewakili bahan aktif dalam jumlah maksimum, dan Omez adalah ubat, yang mengandungi omeprazole dan eksipien yang melembutkan kesan sampingan dan membantu persepsi ubat.

Akibatnya, doktor harus membuat pilihan di antara kedua-dua ubat ini, berdasarkan perjalanan penyakit ini, keparahan gejala dan indikasi individu pesakit..

Video: Omeprazole: arahan penggunaan, ubat-ubatan dan analognya

Omeprazole (20 mg)

Arahan

  • Orang Rusia
  • қazaқsha

Nama dagangan

Nama bukan hak milik antarabangsa

Bentuk dos

Komposisi

Setiap kapsul mengandungi:

bahan aktif - omeprazole (dalam bentuk pelet omeprazole 8.5%) - 20 mg;

eksipien - manitol, sukrosa, kalsium karbonat, laktosa, disodium hidrogen fosfat, natrium lauril sulfat, hidroksipropil metilselulosa, asid metakrilik L30D, propilena glikol, sitil alkohol, natrium hidroksida, polysorbate 80, povidone S-630, titanium dioksida (E 171).

Komposisi kapsul: titanium dioksida (E 171), metil parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin.

Penerangan

Kapsul bentuk silinder keras gelatinous 0 dengan hujung hemisfera, putih.

Kandungan kapsul berwarna putih atau hampir putih pelet.

Kumpulan farmakoterapeutik

Persediaan untuk rawatan penyakit yang berkaitan dengan gangguan keasidan. Ubat antikulat dan ubat untuk rawatan refluks gastroesophageal (GORD). Perencat pam Proton. Omeprazole.

Kod ATX: A02BC01.

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, ia diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya di saluran gastrousus (GIT). Ketersediaan bio adalah 30 - 40% kerana kesan "pass pertama" melalui hati. Setelah mengambil pada dos 40 mg, kepekatan maksimum plasma adalah 1,26 ± 0,41 μg / ml dan dicapai setelah 1,38 ± 0,32 jam. Dengan pemberian berulang kali, ketersediaan bio meningkat kepada 60%.

Dalam darah, 95% terikat pada protein plasma (albumin, α1-glikoprotein berasid). Isipadu taburan ialah 0.2 - 0.5 l / kg.

Ia dimetabolisme di hati dengan penyertaan sitokrom P450 CYP2C19 untuk membentuk 6 metabolit tidak aktif: hidroksiomeprazol, sulfida dan turunan sulfon omeprazole. R-enantiomer omeprazole bertindak sebagai penghambat metabolisme sendiri, mengurangkan aktiviti CYP2C19. Dalam populasi Eropah, 3-5% orang mempunyai gen CYP2C19 yang cacat (mereka perlahan-lahan memetabolismekan omeprazole). Dalam populasi Asia, kadar metabolisme lambat 4 kali lebih tinggi.

Ia diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit (72 - 80%) dan melalui usus (18 - 23%). Jumlah pelepasan adalah 7.14 - 8.57 ml / min / kg. Tempoh separuh penghapusan pada orang dengan fungsi hati normal adalah 0,5 - 1 jam, dengan kegagalan hati kronik dapat meningkat hingga 3 jam. Pada kegagalan buah pinggang kronik, penghapusan omeprazole menurun berkadaran dengan penurunan pembersihan kreatinin.

Pesakit lanjut usia boleh melambatkan metabolisme omeprazole dan meningkatkan ketersediaan bio.

Farmakodinamik

Omeprazole mempunyai kesan antisecretori.

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan kemampuan omeprazole untuk menyekat pam "proton" H + / K + -ATPase. Selepas pemberian oral, kapsul omeprazole larut dalam kandungan asam perut dan melepaskan pelet (mikrogranul). Pelet memasuki duodenum, di mana omeprazole dilepaskan dalam persekitaran alkali. Selepas penyerapan dengan aliran darah, omeprazole memasuki mukosa gastrik dan lumen kanalikuli sel parietal, di mana terdapat persekitaran berasid (pH 3.0 berterusan selama 17 jam. Penurunan rembesan yang stabil berkembang pada hari ke-4 terapi. Keupayaan sel parietal untuk menghasilkan asid hidroklorik dipulihkan 2 hingga 3 hari selepas menghentikan omeprazole.

Omeprazole tertumpu pada sel parietal kelenjar gastrik dan mempunyai kesan sitoprotektif (merangsang rembesan lendir dan bikarbonat, pembiakan sel epitelium, mencegah penyebaran proton terbalik dari lumen perut ke mukosa).

Pembasmian Helicobacter pylori dengan pelantikan agen omeprazole dan antibakteria dikaitkan dengan kadar penyembuhan ulser yang tinggi dan pengampunan jangka panjang penyakit ulser peptik. Dalam rawatan ulser duodenum dalam masa 4 minggu, parut ulser berlaku pada 93% pesakit, dalam rawatan ulser gastrik dalam 8 minggu angka ini adalah 96%, parut ulser peptik esofagus dicapai pada 90% pesakit.

Petunjuk untuk digunakan

Rawatan ulser gastrik dan ulser duodenum

pencegahan berulang ulser duodenum

rawatan ulser perut

pencegahan kambuh ulser gastrik

pembasmian Helicobacter pylori (H. pylori) dalam kombinasi dengan antibiotik yang sesuai untuk penyakit ulser peptik

rawatan luka erosif dan ulseratif pada perut dan duodenum yang disebabkan oleh pengambilan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID)

pencegahan ulser gastrik dan ulser duodenum yang disebabkan oleh penggunaan NSAID pada pesakit yang berisiko

terapi penyelenggaraan jangka panjang untuk pencegahan berulang esofagitis erosif

rawatan penyakit refluks gastroesofagus simptomatik

rawatan untuk sindrom Zollinger-Ellison

Kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas:

rawatan ulser duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks).

Kaedah pentadbiran dan dos

Dianjurkan untuk mengambil kapsul pada waktu pagi, sebaiknya sebelum makan, menelan keseluruhan dan minum dengan setengah gelas air, tanpa mengunyah atau menghancurkan kapsul. Bagi pesakit yang mengalami gangguan menelan atau kanak-kanak, anda boleh membuka kapsul dan mengambil isinya, setelah mencampurkannya dengan sedikit air pegun atau sedikit cecair asam (jus buah, saus epal), minum sedikit air. Kandungan kapsul dicampurkan dengan cecair segera sebelum digunakan atau tidak lebih dari 30 minit sebelum mengambil ubat.

Dos pada orang dewasa

Rawatan ulser duodenum

Pesakit dengan ulser duodenum aktif disarankan untuk mengambil omeprazole 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pesakit, penyembuhan ulser berlaku dalam 2 minggu. Dalam kes-kes apabila penyembuhan ulser sepenuhnya tidak berlaku dalam 2 minggu, penyembuhan dicapai dengan pemberian ubat selama 2 minggu berikutnya. Omeprazole 40 mg sekali sehari biasanya diresepkan untuk pesakit dengan ulser duodenum yang tidak begitu responsif terhadap rawatan; penyembuhan ulser biasanya berlaku dalam masa 4 minggu.

Pencegahan pemburukan ulser gastrik dan ulser duodenum

Untuk pencegahan berulang ulser duodenum pada pesakit dengan ujian negatif untuk Helicobacter pylori atau dalam kes di mana pembasmian H. pylori mustahil, dos yang disyorkan adalah 20 mg omeprazole sekali sehari. Bagi sebilangan pesakit, dos harian 10 mg mungkin mencukupi. Sekiranya terapi tidak berjaya, dos boleh ditingkatkan menjadi 40 mg.

Rawatan ulser perut

Dos yang disyorkan adalah omeprazole 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pesakit, penyembuhan berlaku dalam 4 minggu. Dalam kes di mana penyembuhan lengkap tidak berlaku setelah pengambilan ubat pertama, rawatan 4 minggu berulang biasanya diresepkan, di mana penyembuhan dicapai. Omeprazole 40 mg sekali sehari biasanya diresepkan untuk pesakit dengan ulser perut yang kurang responsif; penyembuhan biasanya dicapai dalam masa 8 minggu.

Pencegahan kambuh ulser gastrik

Untuk mengelakkan kambuh, omeprazole 20 mg sekali sehari disyorkan untuk pesakit dengan ulser perut yang kurang responsif. Sekiranya perlu, dos boleh dinaikkan menjadi 40 mg sekali sehari.

Penghapusan Helicobacter pylori pada ulser gastrik

Adalah mungkin untuk menggunakan pelbagai rejimen rawatan dengan pilihan antibiotik untuk pesakit tertentu. Pemilihan harus dilakukan sesuai dengan data ketahanan nasional dan wilayah dan garis panduan rawatan.

Semasa melakukan "terapi tiga kali ganda":

omeprazole 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000 mg, masing-masing diambil 2 kali sehari selama satu minggu, atau

omeprazole 20 mg + clarithromycin 250 mg atau 500 mg + metronidazole 400 mg (atau 500 mg atau tinidazole 500 mg), masing-masing diambil 2 kali sehari selama satu minggu, atau

omeprazole 40 mg + amoxicillin 500 mg + metronidazole 400 mg (atau 500 mg atau tinidazole 500 mg), masing-masing diambil 3 kali sehari selama satu minggu.

Setelah penghapusan Helicobacter pylori, rawatan ulser gastrik lebih lanjut harus dilakukan mengikut rejimen rawatan standard.

Dalam kes di mana, selepas terapi, ujian untuk Helicobacter pylori tetap positif, perjalanan rawatan dapat diulang.

Rawatan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan NSAID

Dos ubat yang disyorkan adalah 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pesakit, penyembuhan berlaku dalam 4 minggu. Pada pesakit yang tidak sembuh dalam tempoh rawatan awal, penyembuhan biasanya dicapai dengan pengambilan ubat selama 4 minggu berulang..

Untuk pencegahan ulser gastrik dan duodenum yang berkaitan dengan NSAID pada pesakit yang berisiko (usia lebih dari 60 tahun, riwayat ulser perut dan duodenum, riwayat pendarahan gastrousus), dos yang disyorkan adalah 20 mg omeprazole sekali sehari.

Dos yang disyorkan adalah omeprazole 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pesakit, penyembuhan berlaku dalam 4 minggu. Sekiranya kes penyembuhan lengkap tidak berlaku selepas pengambilan ubat pertama, rawatan berulang selama 4 minggu biasanya diresepkan. Bagi pesakit dengan esofagitis refluks yang teruk, omeprazole 40 mg sekali sehari disyorkan; penyembuhan biasanya berlaku dalam masa 8 minggu.

Untuk rawatan jangka panjang pesakit dengan esofagitis refluks yang disembuhkan (dalam pengampunan), 10 mg omeprazole per hari diresepkan dalam bentuk terapi rawatan jangka panjang. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan menjadi 20-40 mg sekali sehari.

Rawatan penyakit refluks gastroesofagus simptomatik

Dos yang disyorkan ialah 20 mg omeprazole sekali sehari. Kesan terapeutik dapat dicapai dengan dos harian 10 mg, oleh itu, pemilihan dos individu tidak dikecualikan.

Sekiranya selepas 4 minggu penggunaan gejala omeprazole 20 mg tidak hilang, pemeriksaan tambahan pesakit disyorkan.

Rawatan untuk sindrom Zollinger-Ellison

Bagi pesakit dengan sindrom Zollinger-Ellison, ubat ini ditetapkan dalam dos individu dan rawatan diteruskan mengikut petunjuk klinikal selagi perlu. Dos permulaan yang disyorkan adalah 60 mg omeprazole setiap hari. Pada semua pesakit dengan bentuk penyakit yang teruk, serta dalam kes di mana kaedah terapi lain tidak membawa hasil yang diinginkan, penggunaan ubat ini berkesan pada lebih dari 90% pesakit ketika mengambil 20 mg -120 mg omeprazole setiap hari. Sekiranya dos harian ubat melebihi 80 mg, dos tersebut harus dibahagikan kepada dua bahagian dan diminum 2 kali sehari..

Populasi khas

Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal, tidak perlu menyesuaikan dosnya.

Bagi pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, cukup untuk mengambil 10-20 mg omeprazole sehari

Bagi orang tua (lebih dari 65), tidak perlu menyesuaikan dos.

Dos untuk kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun

Sekiranya esofagitis refluks teruk, tahan terhadap jenis terapi lain, kanak-kanak dengan berat lebih dari 20 kg diresepkan 20 mg / hari (bersamaan dengan kira-kira 1 mg / kg / hari). Tempoh rawatan adalah 4 - 8 minggu.

Untuk rawatan penyakit ulser peptik Helicobacter pylori pada kanak-kanak dan remaja, pilihan rejimen rawatan harus sesuai dengan garis panduan nasional, wilayah dan tempatan mengenai ketahanan terhadap bakteria, tempoh rawatan (biasanya 7 hari, tetapi kadang-kadang hingga 14 hari) dan penggunaan antibakteria yang sesuai dana.

Kanak-kanak dengan berat 15-30 kg: omeprazole 10 mg + amoxicillin 25 mg / kg berat badan + clarithromycin 7.5 mg / kg berat badan, setiap ubat 2 kali / hari selama satu minggu.

Kanak-kanak dengan berat badan 31-40 kg: omeprazole 20 mg + amoxicillin 750 mg + clarithromycin 7.5 mg / kg berat badan, setiap ubat 2 kali / hari selama satu minggu.

Kanak-kanak dengan berat lebih daripada 40 kg: omeprazole 20 mg + amoxicillin 1000 mg + clarithromycin 500 mg, setiap ubat 2 kali / hari selama satu minggu.

Omeprazole

Omeprazole adalah ubat anti-ulser, penghambat enzim H + / K + -adenosine triphosphate (ATP) -phase. Ia menghalang aktiviti H + / K + -adenosin trifosfat (ATP) -fasa (H + / K + -adenosin trifosfat (ATP) -fasa, ia juga "pam proton" atau "pam proton") di sel parietal perut, sehingga menyekat pemindahan ion hidrogen dan peringkat akhir sintesis asid hidroklorik dalam perut. Omeprazole adalah prodrug. Dalam persekitaran berasid tubulus sel parietal, omeprazole ditukar menjadi sulfenamide metabolit aktif, yang menghalang membran H + / K + -adenosin trifosfat (ATP) -fasa, menghubungkannya melalui jambatan disulfida. Ini menjelaskan selektivitas tinggi tindakan omeprazole pada sel parietal, di mana terdapat medium untuk pembentukan sulfenamide. Biotransformasi omeprazole ke sulfenamide berlaku dengan cepat (selepas 2-4 minit). Sulfenamide adalah kation dan tidak boleh diserap.
Mengurangkan jumlah keseluruhan rembesan gastrik dan menghalang pembebasan pepsin. Omeprazole mempunyai aktiviti gastroprotektif, mekanisme yang tidak jelas. Ia tidak mempengaruhi pengeluaran faktor intrinsik Castle dan kadar peralihan jisim makanan dari perut ke duodenum. Omeprazole tidak bertindak pada reseptor asetilkolin dan histamin.
Kapsul Omeprazole mengandungi mikrogranul bersalut, pelepasan secara beransur-ansur dan permulaan tindakan omeprazole bermula 1 jam selepas pengingesan, mencapai maksimum selepas 2 jam, berlangsung selama 24 jam atau lebih. Penghambatan 50% rembesan maksimum setelah dos tunggal 20 mg ubat berlangsung 24 jam.
Dos tunggal sehari memberikan penekanan yang cepat dan berkesan pada rembesan gastrik pada waktu siang dan malam, yang mencapai maksimum setelah 4 hari rawatan. Pada pesakit dengan ulser duodenum, pengambilan 20 mg omeprazole mengekalkan pH = 3 di dalam perut selama 17 jam. Setelah menghentikan pengambilan ubat, aktiviti sekretori pulih sepenuhnya selepas 3-5 hari.
Tindakan omeprazole bersama dengan ubat antibakteria membawa kepada pembasmian Helicobacter pylori, yang memungkinkan untuk menghentikan gejala penyakit dengan cepat, mencapai tahap penyembuhan yang tinggi dari membran mukus yang rosak, pengampunan jangka panjang yang stabil dan mengurangkan kemungkinan pendarahan dari saluran gastrointestinal, dan keperluan untuk terapi jangka panjang hilang..
Farmakokinetik
Omeprazole cepat diserap dari saluran gastrointestinal, kepekatan plasma puncak dicapai setelah 0.5-1 jam. Ketersediaan bio adalah 30-40%. Pengikatan protein plasma adalah 90-95%. Omeprazole hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati. Diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang sebagai metabolit.
Dengan berhati-hati Ginjal dan / atau gangguan hati; osteoporosis; penggunaan serentak dengan clarithromycin, clopidogrel, itraconazole, warfarin, cilostazol, diazepam, phenytoin, saquinavir, tacrolimus, voriconazole, rifampicin.

Petunjuk untuk digunakan:
Orang dewasa mengambil Omeprazole untuk penyakit berikut:
- Ulser peptik dan ulser duodenum (dalam fasa akut dan rawatan anti-kambuh), termasuk. disebabkan oleh Helicobacter pylori (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi);
- Penyakit refluks gastroesofagus, esofagitis refluks, termasuk erosif (dalam fasa akut dan rawatan anti-kambuh);
- Keadaan hipersecretori (sindrom Zollinger-Ellison, ulser tekanan saluran gastrousus, adenomatosis poliendokrin, mastositosis sistemik);
- Lesi erosif dan ulseratif pada perut dan duodenum disebabkan oleh pengambilan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID).
Pada kanak-kanak, ubat Omeprazole digunakan untuk merawat penyakit berikut:
- Penyakit refluks gastroesophageal pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun.
- Penyakit ulser duodenal yang disebabkan oleh Helicobacter pylori (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi) pada kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun.

Kaedah aplikasi:
Kapsul Omeprazole biasanya diambil pada waktu pagi tanpa mengunyah dengan sedikit air (tepat sebelum atau semasa makan).
Dewasa
Dengan peningkatan penyakit ulser peptik, penyakit refluks gastroesophageal dan gastropati yang disebabkan oleh pengambilan NSAID - 20 mg 1 kali sehari.
Bagi pesakit dengan penyakit refluks gastroesofagus yang teruk, dosnya meningkat kepada 40 mg sekali sehari.
Kursus rawatan untuk ulser duodenum adalah 2-4 minggu, jika perlu - 4-5 minggu; dengan ulser gastrik, dengan penyakit refluks gastroesophageal, dengan luka erosif dan ulseratif saluran gastrointestinal (GIT) yang disebabkan oleh pengambilan NSAID - dalam masa 4-8 minggu.
Pengurangan simptom dan parut ulser dalam kebanyakan kes berlaku dalam 2 minggu. Pesakit yang tidak mengalami parut ulser sepenuhnya setelah menjalani kursus selama dua minggu, rawatan harus diteruskan selama 2 minggu lagi.
Pesakit yang tahan terhadap rawatan dengan ubat-ubatan anti-ulser lain ditetapkan 40 mg sehari.

Kursus rawatan untuk penyakit ulser duodenum - 4 minggu, untuk ulser gastrik dan penyakit refluks gastroesofagus - 8 minggu.
Dengan sindrom Zollinger-Elysson - biasanya 60 mg 1 kali sehari; jika perlu, dos meningkat kepada 80-120 mg / hari (dos dibahagikan kepada 2 dos).
Untuk pencegahan berulang penyakit ulser peptik - 10 mg 1 kali sehari.
Untuk pembasmian Helycobacter pylori, terapi "triple" digunakan (selama 1 minggu: omeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g, clarithromycin 500 mg - 2 kali sehari; atau omeprazole 20 mg, clarithromycin 250 mg, metronidazole 400 mg - 2 kali sehari; sama ada omeprazole 40 mg sekali sehari, amoksisilin 500 mg dan metronidazole 400 mg - 3 kali sehari) atau terapi "berganda" (dalam masa 2 minggu: omeprazole 20-40 mg dan amoksisilin 750 mg - 2 sekali sehari, atau omeprazole 40 mg - sekali sehari dan clarithromycin 500 mg - 3 kali sehari atau amoksisilin 0,75-1,5 g - 2 kali sehari).
Dalam situasi khas. Sekiranya kegagalan hati, 10-20 mg ditetapkan 1 kali sehari (dengan kegagalan hati yang teruk, dos harian tidak boleh melebihi 20 mg); sekiranya gangguan fungsi ginjal dan pada pesakit tua, tidak diperlukan penyesuaian dos.
Anak-anak
Sekiranya berlaku penyakit refluks gastroesophageal pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun (berat lebih daripada 20 kg), 20 mg diresepkan sekali sehari. Sekiranya perlu, dos boleh dinaikkan menjadi 40 mg sekali sehari. Tempoh rawatan adalah 4-8 minggu.
Sekiranya penyakit ulser duodenum disebabkan oleh Helicobacter pylori (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi) pada kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun:
kanak-kanak dengan berat 15-30 kg selama 1 minggu: omeprazole 10 mg, amoxicillin 25 mg / kg, clarithromycin 7.5 mg / kg berat badan - 2 kali sehari (sementara kandungan kapsul dituangkan ke dalam 50 ml air minuman, campurkan, ukur separuh dan beri anak minum);
kanak-kanak dengan berat badan 31-40 kg selama 1 minggu: omeprazole 20 mg, amoxicillin 750 mg, clarithromycin 7.5 mg / kg berat badan - 2 kali sehari;
kanak-kanak dengan berat lebih daripada 40 kg selama 1 minggu: omeprazole 20 mg, amoxicillin 1000 mg, clarithromycin 500 mg - 2 kali sehari.
Sekiranya anda sukar menelan keseluruhan kapsul, anda boleh menelan kandungannya setelah membuka atau penyerapan semula kapsul, atau anda boleh mencampurkan isi kapsul dengan cecair yang sedikit berasid (jus, yogurt) dan menggunakan penggantungan yang dihasilkan dalam masa 30 minit.

Kesan sampingan:
Selalunya - 1/10 janji (≥ 10%); kerap - 1/100 janji temu (? 1%,? 10%); jarang - 1/1000 janji temu (≥ 0.1%, ≥ 1%); jarang - 1/10000 janji temu (≥ 0,01%, ≤ 0,1%); sangat jarang (termasuk kes terpencil) - kurang daripada 1/10000 (? 0,01%).
Dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, cirit-birit, sembelit, mual, muntah, kembung perut (dalam kebanyakan kes, keparahan fenomena ini meningkat dengan berlanjutan terapi); jarang - peningkatan aktiviti enzim "hati" (boleh diterbalikkan); jarang - kolitis mikroskopik, perubahan warna lidah menjadi coklat-hitam dan kemunculan kista jinak kelenjar air liur apabila digunakan serentak dengan clarithromycin (fenomena itu dapat diterbalikkan dan hilang setelah penamatan terapi); sangat jarang - kekeringan mukosa mulut, stomatitis, kandidiasis, pankreatitis, pada pesakit dengan penyakit hati yang teruk sebelumnya - hepatitis (termasuk.

dengan penyakit kuning), disfungsi hati.
Dari sistem saraf: sering - sakit kepala, mengantuk, kelesuan (bertambah teruk dengan terapi yang berpanjangan); jarang - pening, insomnia, vertigo; jarang - parestesi, kekeliruan, halusinasi, terutama pada pesakit tua atau dalam penyakit yang teruk; sangat jarang berlaku - kegelisahan, kegelisahan, kemurungan, terutama pada pesakit tua atau dengan penyakit teruk, pada pesakit dengan penyakit hati yang teruk sebelumnya - ensefalopati.
Di bahagian organ akal: jarang - gangguan visual, termasuk. penurunan bidang visual, penurunan ketajaman dan kejelasan persepsi visual, persepsi pendengaran terjejas, termasuk "berdering di telinga" (biasanya hilang setelah menghentikan terapi); jarang - gangguan rasa (biasanya hilang setelah penghentian terapi).
Dari sisi sistem muskuloskeletal: jarang - patah tulang belakang, tulang pergelangan tangan, kepala femoral (lihat bahagian "Arahan khas"); jarang - myalgia, arthralgia; sangat jarang berlaku - kelemahan otot.
Dari sisi hematopoiesis: jarang - anemia mikrositik hipokromik pada kanak-kanak; sangat jarang - trombositopenia terbalik, leukopenia, agranulositosis, pancytopenia.
Dari bahagian kulit: jarang - urtikaria, ruam kulit dan / atau gatal-gatal, fotosensitisasi, eksitatif eritema multiforme, alopecia, peningkatan berpeluh; sangat jarang berlaku - sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik.
Reaksi alergi: sangat jarang berlaku - ruam, angioedema, demam, demam, bronkospasme, vaskulitis alergi, reaksi / kejutan anafilaksis.
Dari sistem kencing: jarang - nefritis interstitial.
Lain-lain: jarang - edema periferal (biasanya hilang selepas penghentian terapi); jarang berlaku - malaise, hyponatremia; sangat jarang - ginekomastia; frekuensi tidak diketahui - hipomagnesemia (lihat bahagian "Arahan khas").

Kontraindikasi:
Kontraindikasi penggunaan ubat Omeprazole adalah:
- Hipersensitiviti terhadap omeprazole atau sebarang komponen ubat; intoleransi fruktosa, kekurangan sukrase / isomaltase, malabsorpsi glukosa-galaktosa; penerimaan serentak dengan atazanavir, St. John's wort, erlotinib dan posaconazole; penggunaan bersamaan dengan klaritromisin pada pesakit dengan gangguan hepatik.
- Kanak-kanak di bawah umur 2 tahun dan / atau berat kurang dari 20 kg (untuk penyakit refluks gastroesofagus).
- Kanak-kanak di bawah umur 4 tahun (ketika merawat ulser duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori).
- Kanak-kanak di bawah umur 18 tahun untuk semua petunjuk kecuali penyakit refluks gastroesofagus dan ulser duodenum yang berkaitan dengan Helicobacter pylori.
- Permohonan semasa mengandung

Kehamilan:
Hasil penyelidikan menunjukkan tiada kesan buruk terhadap kehamilan, kesihatan janin dan bayi baru lahir..
Omeprazole boleh digunakan semasa kehamilan dan semasa menyusu. Omeprazole diekskresikan dalam susu ibu, namun, apabila digunakan dalam dos terapeutik, kesannya pada anak tidak mungkin.

Overdosis:
Gejala overdosis dengan Omeprazole adalah gangguan penglihatan, mengantuk, pergolakan, sakit kepala, berpeluh meningkat, mulut kering, mual, takikardia. Tidak ada penawar khusus. Rawatan simptomatik.
Aplikasi dengan produk ubat lain Apabila digunakan serentak dengan omep-razole, penyerapan keto-conazole dapat berkurang.
Seperti ubat lain yang menurunkan keasidan jus gastrik, rawatan dengan omeprazole boleh menyebabkan penurunan penyerapan ketoconazole, itraconazole, posaconazole dan erlotinib, serta peningkatan penyerapan ubat seperti digoxin. Pentadbiran bersama omeprazole pada dos 20 mg 1 kali sehari dan di-goxin sebanyak 10% meningkatkan ketersediaan bio digoxin (ketersediaan bio digoxin meningkat hingga 30% pada 20% pesakit).
Omeprazole dapat mengurangkan penyerapan vitamin B12 dengan penggunaan yang berpanjangan.
Omeprazole tidak boleh digunakan serentak dengan persediaan wort St. John kerana interaksi yang ketara secara klinikal.
Apabila omeprazole diambil bersama dengan clarithromycin atau eritromisin, kepekatan omeprazole dalam plasma darah meningkat.
Apabila digunakan serentak dengan omep-razole, kawasan di bawah kurva masa konsentrasi atazanavir menurun sebanyak 75%, oleh itu penggunaan serentak mereka dikontraindikasikan.
Sebagai penghambat sitokrom P450, omeprazole dapat meningkatkan kepekatan dan mengurangkan ekskresi warfarin, diazepam, antikoagulan tidak langsung, fenitoin, serta imipramine, clomipramine, citalopram, hexabarbital, disulfiram (ubat yang dimetabolisme oleh CYP19 di hati) mungkin memerlukan pengurangan dos ubat ini.
Dengan penggunaan methotrexate secara serentak dengan inhibitor pam proton, sedikit peningkatan kepekatan methotrexate dalam plasma darah diperhatikan pada beberapa pesakit. Semasa merawat dengan dos metotreksat yang tinggi, anda harus berhenti mengambil omeprazole buat sementara waktu.
Penerimaan omeprazole serentak dengan amoxicillin atau metronidazole tidak mempengaruhi kepekatan omeprazole dalam plasma darah.
Semasa menggunakan omeprazole dengan kafein, theophylline, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol, ethanol, cyclosporine, lidocaine, quinidine, phenacetin, budesonide, antacids, estradiol, tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis..

Keadaan simpanan:
Simpan di tempat yang kering dan gelap, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu 15 hingga 25 ° C.

Borang pelepasan:
Kapsul Omeprazole 20 mg.
10 kapsul dalam bungkusan jalur lepuh. 3 pek sel kawalan berserta arahan penggunaan diletakkan di dalam kotak kadbod.

Komposisi:
1 kapsul Omeprazole mengandungi 20 mg omeprazole.

Selain itu:
Sebelum memulakan terapi, perlu mengecualikan kehadiran proses ganas (terutama dengan ulser perut), kerana rawatan, menutupi gejala, dapat menunda diagnosis yang tepat.
Penerimaan serentak dengan makanan tidak mempengaruhi keberkesanan ubat.
Penurunan keasidan gastrik, termasuk dan apabila digunakan dengan penyekat pam proton, meningkatkan jumlah bakteria di saluran gastrointestinal, yang meningkatkan risiko jangkitan gastrointestinal.
Kerana penurunan rembesan asid hidroklorik, kepekatan kromo-granin A (CgA) meningkat. Peningkatan kepekatan CgA dalam plasma darah dapat mempengaruhi hasil pemeriksaan untuk mengesan tumor neuroendokrin. Untuk mengelakkan kesan ini, perlu berhenti sementara mengambil omeprazole 5 hari sebelum kajian kepekatan CgA.
Pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk, perlu memantau parameter enzim "hati" secara berkala semasa terapi dengan Omeprazole.
Ubat ini mengandungi sukrosa, oleh karena itu dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan kongenital metabolisme karbohidrat (intoleransi fruktosa, kekurangan sukrase / isomaltase, malabsorpsi glukosa-galaktosa).
Semasa merawat luka erosif dan ulseratif yang berkaitan dengan pengambilan NSAID, anda harus mempertimbangkan dengan teliti kemungkinan membatasi atau menghentikan NSAID untuk meningkatkan keberkesanan terapi anti-ulser.
Ubat ini mengandungi natrium, yang harus diambil kira pada pasien yang menjalani diet natrium terkawal.
Nisbah risiko / faedah terapi penyelenggaraan jangka panjang (lebih dari 1 tahun) dengan Omeprazole harus dinilai secara berkala. Terdapat bukti peningkatan risiko patah tulang belakang, pergelangan tangan, dan femoral, terutama pada pesakit tua, dan juga dengan adanya faktor predisposisi. Pesakit yang berisiko terkena osteoporosis harus diberi pengambilan vitamin D dan kalsium yang mencukupi.
Terdapat laporan hipomagnesemia teruk pada pesakit yang menerima terapi inhibitor pam proton, termasuk. omeprazole, lebih dari 1 tahun. Pesakit yang menerima terapi omeprazole untuk waktu yang lama, terutamanya dalam kombinasi dengan digoxin atau ubat lain yang mengurangkan kadar magnesium plasma (diuretik), memerlukan pemantauan kadar magnesium secara berkala.

Artikel Mengenai Hepatitis